http://boxstr.com/files/2330252_xkvrb/mudim-0.8-r126.js
 
Trang ChínhCalendarTrợ giúpTìm kiếmThành viênNhómĐăng kýĐăng Nhập

Share | 
 

 Thuốc ức chế serotonin có chọn lọc

Xem chủ đề cũ hơn Xem chủ đề mới hơn Go down 
Tác giảThông điệp
Admin
Admin
avatar

Tổng số bài gửi : 56
Join date : 29/05/2010
Age : 29
Đến từ : Hòa Thành Tây Ninh

Bài gửiTiêu đề: Thuốc ức chế serotonin có chọn lọc   Sat May 29, 2010 6:19 pm

SELECTIVE SEROTONIN REUPTAKE INHIBITORS (SSRIS)
Các chất ức chế serotonin có chọn lọc (SSRI)
Lịch sử: Việc tìm ra chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) đầu tiên là fluoxetin hồi đầu những nǎm 1970 và việc sử dụng nó sau đó tại Mỹ nǎm 1988 được xem là tiến bộ chính trong điều trị trầm cảm. Trước khi có fluoxetin, điều trị trầm cảm bằng thuốc chủ yếu giới hạn ở thuốc chống trầm cảm 3 vòng và chất ức chế monoamin oxidase. Do có những thuận lợi rõ rệt như cách dùng và khả nǎng dung nạp được cải thiện, bệnh nhân tuân thủ việc điều trị hơn và an toàn khi dùng quá liều, fluoxetin nhanh chóng trở thành thuốc chống trầm cảm được kê đơn rộng rãi nhất ở Mỹ. Các nghiên cứu sâu hơn đã dẫn tới việc triển khai và FDA đã cấp phép lưu hành cho nhiều SSRI khác như sertralin (1991), paroxetin (1992), fluvoxamin (1994) và citalopram (1998). Trong khi venlafaxin không được xem là một SSRI thực, thì những nghiên cứu lại cho thấy thuốc này có cơ chế tác dụng, tương tác thuốc và tác dụng phụ rất giống với các thuốc thuộc nhóm SSRI.
Vì vai trò của serotonin trong nhiều rối loạn khác nhau bắt đầu được thừa nhận, nên SSRI đã có nhiều ứng dụng mới, bao gồm điều trị nghiện rượu, chứng chán ǎn, rối loạn nhân cách giới hạn, chứng cuồng ǎn, rối loạn tính khí, bốc hỏa, rối loạn ám ảnh cưỡng bách, hoảng loạn, rối loạn stress sau chấn thương, xuất tinh sớm, hội chứng tiền kinh nguyệt và rối loạn lo sợ xã hội. Mặc dù SSRI có thể có lợi trong điều trị đau, kết quả lâm sàng chung cho đến này chưa được như mong đợi. Tác dụng cải thiện rõ rệt chứng đau khi dùng các thuốc chống trầm cảm khác như amitriptylin có thể do thuốc tác dụng đến tiết noradrenalin. Tuy nhiên, SSRI được coi là liệu pháp chuẩn điều trị trầm cảm bằng thuốc và tiếp tục là thuốc điều trị trầm cảm thông dụng nhất.
Cơ chế tác dụng: Đặc điểm lâm sàng quan trọng nhất của các SSRI là tính đặc hiệu cực kỳ cao trong ức chế tái hấp thu serotonin so với tác dụng trên các chất dẫn truyền thần kinh khác đã biết. Hoạt động của SSRI còn chưa được tìm hiều đầy đủ, nhưng người ta cho rằng tác dụng quan trọng nhất là tạo điều kiện cho serotonin phát huy hiệu lực nhờ ức chế rất đặc hiệu quá trình tái hấp thu serotonin ở màng tế bào thần kinh. SSRI có tác dụng ân thần, chống tiết aceylcholin và tác dụng tim mạch kém các thuốc chống trầm cảm 3 vòng do giảm rõ rệt gắn kết với thụ thể của histamin, acetylcholin và norepinephrin. SSRI không ức chế monoamin oxidase. Mặc dù paroxetin và fluvoxamin biểu hiện ái lực với thụ thể acetylcholin cao hơn các SSRI khác, tác dụng chống tiết acetylcholin nói chung là nhẹ khi so sánh với thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Hạ huyết áp tư thế đứng chẹn alpha-1 ít khi có ý nghĩa lâm sàng.
Các đặc điểm phân biệt: SSRI khác nhau về các chỉ định được FDA cho phép. Tuy nhiên, hiệu quả tương đương nhau của các thuốc khi dùng theo những cách khác nhau đã được ghi trên nhãn hoặc chưa được ghi trên nhãn cho thấy các SSRI về cơ bản có thể thay thế cho nhau khi dùng điều trị.
Những khác biệt về dược lực học giữa các SSRI đôi khi là yếu tố xác định để chọn lựa cách điều trị tối ưu. Những SSRI có thời gian bán thải kéo dài và chất chuyển hóa có hoạt tính, như fluoxetin, không phải là lựa chọn phù hợp nhất cho những người bị suy gan hoặc thận nặng. Mặt khác, những SSRI có thời gian bán thải ngắn và chất chuyển hóa không có hoạt tính, như parroxetin hoặc fluvoxamin thường gây hội chứng cai, có thể trở thành nghiêm trọng khi bệnh nhân không tuân thủ việc điều trị.
Tương tác thuốc của các SSRI khác nhau rõ rệt dựa theo những khác biệt trong ức chế isoenzym CYP của gan. Fluoxetin và paroxetin là những chất ức chế CYP2D6 mạnh, gây tương tác với những thuốc được chuyển hóa qua chu trình này như phenothiazin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, và thuốc chống loạn nhịp dạng IC. Ngoài ra, fluoxetin và chất chuyển hóa của nó là norfluoxetin ức chế CYP3A4 và có thể tương tác với astemizol, carbamazepin, cisaprid, cyclosporin và terfenadin, cũng như với những thuốc khác sử dụng chu trình chuyển hóa này. Fluvoxamin, một chất ức chế CYP3A4, CYP1A2, và CYP2C có thể gây tương tác với các thuốc như alprazolam, astemizol, cisaprid, clozapin, cyclosporin, phenytoin, terfenadin và theophyllin. Các tương tác thuốc dược lực học xảy ra với citalopram, setralin và venlafaxin khó dự đoán hơn vì nói chung SSRI được coi là những chất ức chế hệ CYP450 của gan. Tất cả các SSRI đều có thể gây hội chứng serotonin khi dùng cùng với các thuốc có đặc tính serotnin như một số amphetamin, buspiron, cocain, dextromethorphan, lithi, chất ức chế MAO, mepheridin, nefazodon, sibutramin, cỏ thánh John và tryptophan.
Phản ứng có hại: SSRI nói chung được dung nạp tốt, và hầu hết các tác dụng phụ là thoáng qua. Tǎng serotonin trong hệ thần kinh trung ương là nguyên nhân của một số tác dụng phụ hay gặp nhất của SSRI bao gồm chán ǎn, đau đầu, buồn nôn và rối loạn chức nǎng tình dục. Các phản ứng khác qua trung gian hệ thần kinh trung ương như mất ngủ hay gặp nhất khi dùng fluoxetin, trong khi buồn ngủ lại hay gặp khi dùng citalopram, fluvoxamin và paroxetin. Không như sertralin thường gây tiêu chảy, paroxetin và fluvoxamin có thể gây táo bón. Tác dụng chống tiết acetylcholin như khô miệng, táo bón và nhịp tim nhanh hay xảy ra hơn khi dùng hai SSRI sau vì chúng có ái lực với thụ thể acetylcholin hơn các thuốc khác trong nhóm. Trong khi sụt cân có thể xảy ra khi dùng fluoxetin, thi tǎng cân lại hay gặp khi dùng các SSRI khác như paroxetin. Các tác dụng phụ khác của SSRI bao gồm ra mồ hôi, chóng mặt, hưng cảm nhẹ, hạ huyết áp khi đứng, SIADH, run, và ngáp. Các triệu chứng ngoại tháp (EPS) hiếm gặp mặc dù chưa rõ mối liên quan với SSRI.
Về Đầu Trang Go down
Xem lý lịch thành viên http://jincai.forumotion.com
 
Thuốc ức chế serotonin có chọn lọc
Xem chủ đề cũ hơn Xem chủ đề mới hơn Về Đầu Trang 
Trang 1 trong tổng số 1 trang
 Similar topics
-
» Giáo trình môn Kỹ Thuật Điện Tử
» Giải thích thuật ngữ
» Tóm tắt lý thuyết và bài tập kỹ thuật điện
» Thuật ngữ kỹ thuật đóng tàu và đăng kiểm Anh - Việt
» Thác Trắng - Minh Long - Quảng Ngãi

Permissions in this forum:Bạn không có quyền trả lời bài viết
Jincai :: CHuyên mục Y - Dược :: Khoa Dược-
Chuyển đến